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首頁(yè) 產(chǎn)品中心生命科學(xué)

ZM 323881 HCl | hydrochloride | Phenol, 4-fluoro-2-methyl-5-[[7-(phenylmethoxy)-4-quinazolinyl]amino]-, hydrochloride (1:1)

VEGFR2抑制劑 | 5-[(7-芐氧基喹唑啉-4-基)氨基]-4-氟-2-甲基苯酚鹽酸鹽

產(chǎn)品編號(hào): Z873271 CAS 號(hào): 193000-39-4 純度: 99%。 生物活性ZM 323881 HCl是一種有效的,選擇性的VEGFR2抑制劑,IC50為<2 nM,對(duì)VEGFR1, PDGFRβ, FGFR1, EGFR和ErbB2幾乎沒(méi)有活性。靶點(diǎn) : VEGFR2 2 nM (IC 50 )

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別名: 體外研究ZM323881抑制VEGF-A,EGF和bFEF誘導(dǎo)的HUVEC細(xì)胞增殖,IC50分別為8nM,1.9μM和1.6μM。ZM323881(10nM)作用于雄豹的灌注腸系膜微血管,廢除VEGF-A介導(dǎo)的血管通透性增加。ZM323881(10nM)作用于雄性豹蛙的肺,抑制VEGF-R2頻帶強(qiáng)度增加。ZM323881(1μM)作用于人類主動(dòng)脈內(nèi)皮細(xì)胞(HAECs),抑制VEGF引起的細(xì)胞外調(diào)節(jié)激酶,p38,Akt,和內(nèi)皮型一氧化氮合成酶(eNOS)的激活,但不抑制VEGFR-1特異性配體,胎盤生長(zhǎng)因子(PIGF)引起的p38的激活。ZM323881(1μM)作用于人類主動(dòng)脈內(nèi)皮細(xì)胞(HAECs),干擾VEGF誘導(dǎo)的膜延伸,細(xì)胞遷移和管形成。ZM323881(1μM)逆轉(zhuǎn)VEGF刺激的ChemicalbookCrkII及其Src同源區(qū)2(SH2)結(jié)合蛋白p130Cas的磷酸化,這在調(diào)節(jié)內(nèi)皮細(xì)胞遷移方面起到了關(guān)鍵作用。ZM323881(10nM)作用于SCC-9細(xì)胞,完全抑制VEGF誘導(dǎo)的VEGF啟動(dòng)子活性。ZM323881(10nM)作用于SCC-9細(xì)胞,抑制VEGF刺激的Hif-1α蛋白累積。ZM323881(10nM)作用于人類臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞(HUVECs)30分鐘,抑制VEGF誘導(dǎo)的Rac1活化。ZM323881(10nM)作用于人類臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞(HUVECs)抑制響應(yīng)VEGF的Vav2酪氨酸磷酸化。ZM323881(<1μM)抑制VEGF刺激的神經(jīng)
分子式: C22H18FN3O2·HCl
分子量: 411.86
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