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AZD7762 | 3-[(Aminocarbonyl)amino]-5-(3-fluorophenyl)-N-(3S)-3-piperidinyl-2-Thiophenecarboxamide

AZD-7762 | Chk1抑制劑 | 3-[(氨基羰基)氨基]-5-(3-氟苯基)-N-(3S)-3-哌啶基-2-噻吩羧胺

產(chǎn)品編號(hào): A873750 CAS 號(hào): 860352-01-8 純度: 98%。生物活性:AZD7762是一種有效的,選擇性的Chk1抑制劑,IC50為5 nM,也作用于Chk2也同等有效,對(duì)CAM, Yes, Fyn, Lyn, Hck和Lck作用效果稍弱。Phase 1。

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別名: 體外研究AZD7762是Chk1選擇性抑制劑,通過與Chk1的ATP結(jié)合位點(diǎn)可逆結(jié)合而抑制cdc25C肽段的Chk1磷酸化,IC50為5nM,Ki為3.6nM。AZD7762誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯,EC50為0.620μM,且通過阻斷cdc25A依賴chk1的降解和CyclinA的激活,顯著廢除Camptothecin誘導(dǎo)的G2期停滯,EC50為10nM。300nChemicalbookMAZD7762增強(qiáng)Gemcitabine作用于SW620的抗癌活性,也增強(qiáng)Topotecan作用于MDA-MB-231的抗癌活性,通過降低GI50值,分別從24.1nM和2.25μM降到1.08nM和0.15μM。AZD7762作用于多種攜帶p53野生型,p53突變型,MDM2增添,或p14缺失的神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞系,IC50為82.6nM到505.9nM。
MDL No.: MFCD12406007
分子式: C17H19FN4O2S
分子量: 362.42
貯存: -20℃

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